在肿瘤化疗领域，雷替曲塞（Raltitrexed）作为一种高效的抗代谢类叶酸拮抗剂，以其独特的作用机制和明确的临床疗效，在晚期结直肠癌等实体瘤治疗中占据重要地位。
与传统化疗药物相比，它通过精准靶向叶酸代谢通路，在抑制肿瘤细胞增殖的同时，展现出更优的耐受性，为无法耐受传统方案的患者提供了新选择。
雷替曲塞的核心优势在于对肿瘤细胞的 “精准打击”。它通过特异性抑制胸苷酸合酶 —— 这一 DNA 合成过程中的关键酶，阻断脱氧胸苷酸的生成，从而抑制肿瘤细胞的 DNA 复制与增殖。
这种作用机制使其对快速分裂的肿瘤细胞具有高度选择性，同时减少对正常细胞的损伤，这也是其副作用相对可控的重要原因。此外，雷替曲塞无需与亚叶酸钙联用即可发挥疗效，简化了给药流程，提升了患者的用药便利性。
展开剩余78%《Cancer Communications》期刊于2024年7月8日在线发布了赛维健（注射用雷替曲塞）二线治疗晚期结直肠癌的前瞻性、多中心、非干预登记性临床研究（SALLY研究）的最终结果。
全国58家中心共入组1067例患者，覆盖20-80岁全年龄段及RAS/BRAF等不同基因型，代表中国转移性结直肠癌（mCRC）真实治疗情况。
研究背景源于传统方案中氟尿嘧啶类药物在二线治疗的耐药问题，如经典V308研究显示，FOLFOX和FOLFIRI二线治疗ORR降至15%和4%，mPFS仅4.2m和2.5m，而SALLY研究结果显著突破这一困境：整体人群mPFS达7.3m，mOS达17.8m，ORR为19.5%，DCR达84.2%，远优于传统方案。
尤其联合贝伐珠单抗或西妥昔单抗等靶向药物时，OS显著延长至18.1m（P=0.045），疗效提升明显。
雷替曲塞作为特异性胸苷酸合成酶（TS）抑制剂，与氟尿嘧啶类作用于同一靶酶但结合位点不同，可避免完全交叉耐药，从临床角度验证了其解决氟尿嘧啶耐药的价值。
安全性方面，患者平均相对剂量强度达99.7%，80.7%无需调整剂量，III/IV级不良事件发生率仅13.1%，无致死事件，仅7.2%因不良反应停药；15分钟静脉输注的给药方式，较氟尿嘧啶类46-48小时滴注更便捷，提升患者依从性和生活质量。
发生率≥5%的治疗相关不良事件
该研究填补了国内SALIRI方案二线治疗大样本循证空白，以千例真实世界数据确立了雷替曲塞在晚期结直肠癌二线治疗中的重要地位，为氟尿嘧啶耐药患者提供了更优治疗选择，重塑了临床治疗路径。
目前，雷替曲塞已被证实为晚期结直肠癌的有效治疗药物，尤其适用于无法耐受 5 - 氟尿嘧啶（5-FU）联合亚叶酸钙方案的患者。指南中的推荐也是用于氟尿嘧啶类不耐受结直肠癌患者的二线及以上治疗。
潜在不可切除结肠癌姑息治疗二线方案
雷替曲塞的用法用量需严格遵循专科医生指导。成人推荐剂量为 3 mg/m²，每 3 周一次，用50-250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药15分钟以上，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
主要不良反应有胃肠道反应，造血系统反应，但发生率不高，且较轻微。肝脏常见—过性转氨酶升高，停药后可恢复正常。
配置方法
1.本品的溶解和稀释需要在无菌环境下操作并且尽可能尽快使用。
2.本品须由经过培训的专业人员进行静脉滴注药物配制，需在指定区域。
3.本品配制应穿适当的防护服，包括普通外科用的一次性手套和护目镜。
4.溶解：每瓶含有2 mg雷替曲塞，用4 mL的灭菌注射用水溶解成浓度为0.5 mg/mL的溶液。溶解后的溶液在冰箱2-8℃条件下可保存24小时，且不需要避光。
5.稀释：用50-250 mL 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液将适当剂量的上述溶液（0.5 mg/mL）稀释，稀释后的溶液应在15分钟内开始静脉输注。
6.溶解和稀释溶液时无需避光。
目前，雷替曲塞已在中国大陆上市，并被纳入国家医保目录，大幅降低了患者的经济负担。
作为结直肠癌治疗中的重要药物，雷替曲塞以精准的作用机制、与传统方案相当的疗效及更优的耐受性，为晚期患者带来了治疗希望。
尤其对于无法耐受 5-FU 方案的患者，它不仅延续了治疗机会，更在提升生活质量方面展现出独特优势，成为肿瘤化疗领域中不可或缺的 “精准力量”。
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